El popular medicamento citrato de sildenafilo puede causar problemas de visión – Medical News Bulletin

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En un artículo publicado recientemente se analizó un caso de toxicidad visual persistente después de una dosis alta de citrato de sildenafilo. en Casos de retina e informes breves .

El citrato de sildenafil, el nombre genérico de Viagra, es un medicamento que se usa para la disfunción eréctil, la hipertensión pulmonar y la etiqueta externa para el fenómeno de Raynaud. las condiciones oscilan entre 25 miligramos y 100 miligramos. El fármaco inhibe una enzima que se encuentra en el músculo liso de los vasos sanguíneos llamada fosfodiesterasa-5 (PDE-5). La inhibición de esta enzima causa una relajación de los vasos sanguíneos para facilitar el flujo sanguíneo. 19659005] ¿Cómo puede el medicamento causar problemas de la vista?

Otra proteína que inhibe el citrato de sildenafil es la fosfodiesterasa-6 (PDE-6) que se encuentra en la retina. Aunque el efecto del citrato de sildenafil en la proteína PDE-6 n es el 10% del efecto sobre la enzima PDE-5, esta inhibición en las células de la retina es responsable de los efectos secundarios visuales de Viagra. Las células fotorreceptoras de cono parecen ser las más afectadas por la inhibición de la PDE-6.

Los efectos secundarios visuales del citrato de sildenafilo incluyen cambios en el color de la visión, mayor percepción de brillo, visión borrosa, sensibilidad a la luz y cambios temporales en las pruebas de electrorretinograma . Estos efectos son dependientes de la dosis; por lo tanto, cuanto mayor sea la dosis, más probable será que estos efectos secundarios aparezcan y persistan. Los efectos secundarios, a las dosis habituales recomendadas, se resolverán en un día.

El paciente experimentó la pérdida o la muerte de conos de fotorreceptores con dosis altas

En el informe de caso analizado recientemente en Casos retinianos e informes breves , un paciente masculino de 31 años ingirió una alta dosis de citrato de sildenafilo y experimentó trastornos visuales persistentes. El medicamento fue comprado en una tienda de internet y estaba en forma líquida. El paciente no midió la medicación adecuadamente con el dispositivo de medición provisto. Se desconoce la dosis exacta ingerida, pero el paciente informa que tomó más de la cantidad que habría entregado el dispositivo de medición.

Poco después de ingerir la dosis alta de citrato de sildenafilo, el paciente experimentó eritropsia o visión teñida de rojo en ambos ojos y Una disminución en el contraste. El paciente también experimentó destellos de luz de varios colores que se resolvieron en aproximadamente 24 horas. Después de dos días de persistente visión teñida de rojo y una disminución en el contraste, el paciente buscó atención médica. Seis meses después de la ingestión, las pruebas ópticas revelaron manchas oscuras en la retina compatibles con una pérdida o muerte de conos de fotorreceptores.

Este informe de caso, así como otro informe de 2017 publicado en JAMA Ophthalmology resalta La toxicidad visual dependiente de la dosis del citrato de sildenafil. El informe del caso de 2017 involucró a un paciente que ingirió 750 miligramos de citrato de sildenafilo y poco después experimentó efectos secundarios visuales similares. De manera similar, a través de la prueba de electrorretinograma, el paciente mostró daño global a los fotorreceptores de cono en la retina. Las pruebas visuales volvieron a la normalidad después de un año de síntomas persistentes. Pfizer, el fabricante de Viagra, realizó pruebas preclínicas de 200 miligramos de citrato de sildenafil, duplicó la dosis recomendada y reveló que el 50% de los pacientes experimentó trastornos visuales.

Los genes pueden identificar a los pacientes en riesgo

Pruebas en animales con ratones reveló un gen que puede identificar a los pacientes con mayor riesgo de trastornos visuales con el citrato de sildenafil. Los ratones con genes rd1 (retinitis pigmentosa) parecen ser más susceptibles a la toxicidad visual causada por la inhibición de la proteína PDE-6. Dos grupos de ratones recibieron altas dosis de citrato de sildenafil. Los ratones con el gen rd1 no se recuperaron de la toxicidad visual, mientras que los ratones sin esta mutación del gen se recuperaron completamente después de 48 horas. Se estima que aproximadamente el 2% de la población humana tiene esta mutación genética y puede explicar cómo algunos hombres pueden ser más susceptibles a los trastornos visuales del citrato de sildenafilo que otros.

No se sabe si el paciente estuvo expuesto a otros factores que afectan la visión [19659006] En este informe de caso, la dosis alta de citrato de sildenafilo se identificó como la causa de la toxicidad visual experimentada por este paciente. Un informe similar en 2017 y los datos preclínicos de Pfizer confirman los resultados. Los estudios en animales revelan una posible mutación genética que puede explicar el aumento de la susceptibilidad de la toxicidad visual después de la ingesta de altas dosis de citrato de sildenafilo.

Una limitación de este informe de caso es la ausencia de pruebas de pureza del citrato de sildenafil líquido comprado en línea. Se desconoce si el paciente estuvo expuesto a otros contaminantes potenciales que pueden afectar la visión.

Escrito por Jessica Caporuscio, PharmD

Referencias:

  1. Yanoga F, Gentile RC, Chui TYP, et al. Citrato de sildenafilo inducido por la toxicidad de la retina: electrorretinograma, tomografía de coherencia óptica y hallazgos de la óptica adaptativa. Retin Cases Brief Rep. 2018
  2. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. (Lexi-Drugs). Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc .; 11 de octubre de 2018.

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